Боли внизу живота кеторол

Кеторол (Кетанов): показания к приёму, побочные эффекты, аналоги

Кеторол или Кетанов – сильный обезболивающий препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств. Действующим веществом этого лекарства является кеторолак, обладающий мощным болеутоляющим действием.

Механизм действия препарата заключается в неизбирательной блокаде обоих типов циклооксигеназ, ответственных за синтез провоспалительных простагландинов, а также веществ, участвующих в возникновении и передаче болевых ощущений.

Кеторол хорошо помогает при болях в животе, однако несмотря на это, его крайне не рекомендуется применять с этой целью. Это обусловлено целым рядом побочных эффектов, а также крайне негативным влиянием препарата на слизистую желудочно-кишечного тракта.

Показания к применению

Кетанов показан при многих заболеваниях и патологических состояниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом, включая:

• Бытовые и спортивные травмы;
• Онкологические заболевания;
• Зубную боль;
• Головную боль;
• Болевой синдром после операций;
• Невралгия, в том числе при опоясывающем лишае, и другие.

Кетанов поможет от боли в животе за счет смазывания клинической картины, но причина дискомфорта останется.

Это особенно опасно при подозрении на острую хирургическую патологию органов брюшной полости, поскольку отсутствие болей при катастрофе в брюшной полости отложит начало необходимого лечения, что повышает риск серьезных осложнений.

Побочные эффекты и противопоказания

Кеторолак – хорошо изученный препарат. Его применение может сопровождаться следующими нежелательными явлениями:

• Боли в животе;
• Тошнота, рвота;
• Нарушения стула;
• Избыточное газообразование;
• Эрозии и язвы желудка и кишечника;
• Желудочно-кишечные кровотечения;
• Аллергические реакции, включая бронхоспазм и анафилактический шок;
• Повышенная кровоточивость;
• Угнетение кроветворения;
• Неврологические и психические нарушения.

В связи с этими побочными эффектами Кеторол и Кетанов противопоказаны большому кругу пациентов. К ним относятся больные «аспириновой» бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенным колитом, болезнью Крона и некоторыми другими заболеваниями.

У пожилых людей Кеторолак применять не рекомендуется, поскольку у этой категории пациентов часто встречаются нарушения свертываемости крови, сердечная недостаточность, а также печеночная и почечная недостаточность, которые являются существенными противопоказаниями для приема данного препарата.

Кеторол нельзя применять при беременности и грудном вскармливании, а также детям младше 16 лет.

Аналоги Кеторола

При болях в животе Кеторол и Кетанов самостоятельно применять не рекомендуется. Это допустимо только в стационаре, когда есть все возможности для круглосуточного наблюдения за пациентов. В домашних условиях Кеторолак следует заменить на миотропный спазмолитик – Но-Шпу, папаверин, Дюспаталин и другие.

Пациентам, страдающим злокачественными новообразованиями различной локализации, следует проконсультироваться со своим онкологом насчет замены Кеторола на другой препарат, в том числе из группы опиоидных анальгетиков. Если такой возможности нет, то принимать Кетанов нужно в строгом соответствии с инструкцией.

Запрещено применять Кеторолак в качестве болеутоляющего лекарства при ревматоидном артрите и остеоартрозе – с этой целью необходимо перейти на селективные НПВС, не повреждающие ЖКТ, такие как мелоксикам, целекоксиб и другие.

Для защиты желудочно-кишечного тракта рекомендуется применять профилактические дозы ингибиторов протонной помпы (омепразол, рабепразол, эзомепразол, пантопразол и другие). На фоне регулярного приема Кеторола необходимо хотя бы раз в 1-2 месяца сдавать кровь на общий анализ и коагулограмму.

Кетанов – мощное обезболивающее средство, однако зачастую его первоочередной прием при болевом синдроме не оправдан. Его можно заменить другими НПВС – ибупрофеном, нимесулидом, диклофенаком.

источник

КЕТОРОЛ

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением буквы «S» на одной стороне; вид на поперечном срезе — оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
кеторолака трометамин (кеторолака трометамол)	10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 121 мг, лактоза — 15 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, кремния диоксид коллоидный — 4 мг, магния стеарат — 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 15 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 2.6 мг, пропиленгликоль — 0.97 мг, титана диоксид — 0.33 мг, олив зеленый (краситель хинолиновый желтый — 78%, краситель бриллиантовый голубой — 22%) — 0.1 мг.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После приема внутрь анальгезирующее действие развивается через 1 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность кеторолака составляет 80-100%, C max после перорального приема в дозе 10 мг – 0.82-1.46 мкг/мл, T max – 10-78 мин. Богатая жирами пища снижает C max препарата в крови и задерживает ее достижение на час.

Связывание с белками плазмы составляет 99%, V d – 0.15-0.33 л/кг. Время достижения C ss при приеме внутрь в дозе 10 мг 4 раза/сут составляет 24 ч, C ss — 0.39-0.79 мкг/мл.

Выделяется с грудным молоком: при приеме кеторолака в дозе 10 мг C max в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) – 7.9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выводится в основном почками — 91%, через кишечник — 6%, глюкурониды выводятся с мочой. Не выводится путем гемодиализа.

T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем – 5.3 ч (2.4-9 ч после перорального приема в дозе 10 мг). При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс составляет 0.025 л/ч/кг.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

T 1/2 возрастает у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Нарушение функции печени не оказывает влияния на T 1/2 .

У пациентов с почечной недостаточностью V d препарата может увеличиваться в 2 раза, а V d его R-энантиомера – на 20%. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T 1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ч. У пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) общий клиренс составляет – 0.016 л/ч/кг.

Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

— боли в послеродовом и послеоперационном периоде;

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;

— активное желудочно-кишечное кровотечение;

— цереброваскулярное или иное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

— нарушения свертываемости крови, в т.ч. гемофилия;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— выраженная почечная недостаточность (КК осторожностью: повышенная чувствительность к другим НПВП; бронхиальная астма; ИБС; застойная сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; патологическая дислипидемия/гиперлипидемия; нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин); сахарный диабет; холестаз; активный гепатит; сепсис; СКВ; заболевания периферических артерий; курение; одновременный прием с другими НПВП; язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; злоупотребление алкоголем; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами — антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Дозировка

Принимают внутрь в разовой дозе 10 мг.

При выраженном болевом синдроме препарат принимают повторно по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Следует применять минимальную эффективную дозу. При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет и 60 мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушением функции почек . При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: часто (1-10%), иногда (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – гастралгия, диарея; иногда – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – повышение АД; редко – отек легких, обморок.

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: иногда – кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); иногда – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к язвенным поражениям ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с другими нефротоксичными лекарственными препаратами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Одновременное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при применении последнего в низких дозах (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и V d кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T 1/2 . На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака.

Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходима коррекция дозы).

Одновременное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Особые указания

Кеторол имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для в/в и в/м введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния пациента.

Риск развития лекарственных осложнений при приеме препарата внутрь возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. При одновременном применении с другими НПВП могут отмечаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Пациентам с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, когда требуется тщательный контроль гемостаза.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные препараты, мизопростол, омепразол.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

источник

От чего помогают таблетки Кеторол и сколько они стоят

Достаточно часто боль может появиться неожиданно, а если она имеет нарастающий характер, то это нередко мешает нормальной деятельности человека. Одним из универсальных препаратов, который помогает от боли, является Кеторол в таблетках. После его приема уже через 20 минут наступает облегчение, а боль постепенно исчезает окончательно.

Как действуют таблетки Кеторол

Кеторол не только помогает избавить от боли, но также снимает воспаление и отечность мягких тканей. Данный препарат относится к категории противовоспалительных нестероидных средств и оказывает такое воздействие на организм:

• избавляет от очагов воспаления;
• снимает острые боли;
• оказывает жаропонижающее действие.

Обезболивание Кеторолом достаточно сильное и в этом отношение напоминает действие морфина, но применение данных таблеток более эффективно и безопасно. Ключевое действующее вещество – кеторолака трометамин, которое оказывает лечебный эффект даже в малых дозах. Данный препарат помогает от разных видов болей, отличающихся по типу проявления и патогенезу.

Прием таблеток Кеторола имеет эффект благодаря полному всасыванию активных компонентов в органах ЖКТ. Через час после приема средства наступает максимальная концентрация. Если в рационе человека в основном присутствует жирная пища, то процесс всасывания замедляется. Распад и формирование активных метаболитов наступают примерно через 3-4 часа.

В зависимости от дозировки препарата уже примерно спустя полчаса оказывается жаропонижающее и анальгезирующее действие. Кеторол при этом принимают с целью избавления от болей симптоматического характера, так и полноценного лечения ряда болезней, при которых наблюдается отечность и лихорадка.

Кеторол в таблетках и их состав

Таблетки кеторола покрыты растворимой зеленой оболочкой. Они имеют двояковыпуклую форму, которая улучшает процесс проглатывания. Таблетки оснащены специальным S -образным тиснением. Фасовка препарата – 10 штук в пластиковом блистере с металлическим покрытием. Количество блистеров в упаковке может быть разной, от этого и зависит стоимость препарата.

Состав Кеторола такой:

• кеторолака трометамин;
• кукурузный крахмал;
• лактоза;
• пропелингликоль;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• диоксид титана;
• диоксид натрия коллоидный;
• бриллиантовый натуральный краситель;
• гипромеллоза;
• карбоксиметилкрахмал натрия.

Производитель может менять состав таблеток, но действующее вещество будет одинаковым, и присутствовать в количестве 10 мг из расчета на одну штуку.

Правила дозировки Кеторола

Таблетки Кеторола применяются тогда, когда боли сильные, но не опасны для жизни. Для купирования более сильных болей практикуют инъекции, они всасываются быстрее и снижают болезненность того или иного участка.

Дозировка таблетки зависит от таких факторов, как:

• возраст;
• интенсивность болевых ощущений;
• особенности течения заболеваний.

Для обезболивания оптимальной дозировкой считается 10 мг. При сильной боли ее можно увеличить до 2 таблеток. Если Кеторол назначается в виде курса, тогда дозировка и длительность лечения определяются в индивидуальном порядке.

Однако допустимая суточная дозировка Кеторола составляет максимум 4 таблетки. Если ее превысить, то могут появиться побочные явления, негативно влияющие на течение заболевания и усложняющие его.

Показания к применению Кеторола

Показания к использованию этих таблеток таковы:

• головные, зубные боли;
• боли в суставах;
• ревматоидные болезни;
• позвоночные заболевания;
• разрывы связок, растяжения мышц;
• радикулит;
• рак;
• послеоперационный период;
• травматизм.

Курс лечения длится до 5 суток, но часто достаточно одного приема, чтобы избавиться от боли. Если нужно длительное лечение, то делается перерыв каждые 12 суток, затем прием препарата возобновляется.

Возможные противопоказания

Кеторол нельзя принимать в следующих случаях:

• наличие гиперчувствительности к составляющим препарата;
• бронхиальная астма;
• индивидуальная непереносимость ацетилсалициловой кислоты;
• возраст до 16 лет;
• беременность и кормление грудью;
• активное кровотечение в органах ЖКТ;
• хроническое воспаление кишечника и желудка при обострении;
• диатез геморрагический;
• сердечная недостаточность;
• лактозная непереносимость;
• ренальная недостаточность;
• инсульт;
• язва желудка при обострении и другие симптомы.

Крайне осторожно Кеторол используется, если у пациента есть предрасположенность к цереброваскулярным кровотечениям и отекам. Также с осторожностью его назначают при наличии таких заболеваний, как:

• хроническая гипертензия;
• ишемическое заболевание сердца;
• гепатит;
• сепсис и гнойничковые кожные поражения;
• расстройства нервной системы и соматические болезни;
• сахарный диабет;
• проблемы с почками.

Не советуют врачи сочетать прием средства с алкогольными напитками, поскольку это может спровоцировать интоксикацию. А вот другие препараты нестероидного типа нужно исключить или сократить их количество.

Побочные явления

Наиболее подвержены появлению побочных явлений такие категории:

• люди от 65 и старше с хроническими заболеваниями печени и язвой;
• те, у кого есть индивидуальная непереносимость компонентов средства;
• страдающие онкологическими заболеваниями.

Что же касается самих побочных явлений, то они делятся на три подкатегории:

В первую группу входят изжога, сильное мочеиспускание, диарея, сонливость, снижение давления, отеки мягких тканей и конечностей, головная боль.

Не так часто встречаются повышенная потливость, стоматит, скачки давления, сыпь на коже, метеоризм и запоры.

Очень редко наблюдаются:

• анемия;
• рвота с кровью;
• желудочный спазм;
• боли в области почек;
• сильные отеки;
• звон в ушах;
• потеря сознания и потемнение в глазах;
• бронхоспазмы;
• перепады настроения;
• одышка;
• судороги.

В отдельных случаях могут появиться лихорадка, ринит, отек гортани, кровь из носа и другое.

Индивидуальная непереносимость Кеторола может спровоцировать аллергию, которая проявляются в виде таких явлений, как:

• сухость слизистых;
• проблемы с дыханием;
• зуд кожи;
• анафилаксия;
• отеки.

Чтобы выявить аллергию, применение таблеток нужно прекратить и принять такие меры:

• дать антигистаминное средство;
• много пить;
• вызвать неотложную помощь.

Если диагностирована аллергия на определенный препарат, то первый прием осуществляется в стационарных условиях, доза при этом составляет восьмую часть от суточной нормы. Если побочных явлений не будет, ее постепенно увеличивают.

Кеторол чаще всего переносится хорошо, если пациент не имеет серьезных проблем со здоровьем и не страдает от хронических заболеваний. Побочные явления непосредственно зависят от индивидуальных особенностей пациента, его возраста и образа жизни.

В любом случае Кеторол рекомендуется принимать после консультации со специалистом, а вот самолечение может быть опасным.

Проявления передозировки и ее устранение

Если передозировка была сильной, то организм поддается сильнейшей интоксикации, что проявляется в виде таких симптомов, как:

• боли в животе;
• рвота и тошнота;
• головокружение;
• кровотечение в ЖКТ;
• мышечные спазмы и судороги;
• апатия;
• проблемы с речью;
• проблемы с мозговой деятельности;
• сокращение давления;
• потливость и холод в конечностях.

При передозировке нужно принять такие меры:

• извлеките остатки таблетки из внутренних органов, когда после приема прошло не более часа, посредством вызова рвотного рефлекса;
• снижаем концентрацию токсинов с применением сорбентов (активированного угля, Энтеросгеля, Сорбекса и т.д.);
• обеспечьте больному водно-солевой баланс – выпить нужно как минимум 2 литра небольшими глотками, но нечасто. Для лучшего результата сделайте солевой раствор на основе соли и соды и сахара. Смесь нужно пить в течение нескольких дней, пока побочные явления целиком не исчезнут.

Передозировка может проявиться даже при обычной дозе Кеторола при их сочетании с другими нестероидными препаратами или же вместе с внутримышечными инъекциями. Обязательно изучите инструкцию и соблюдайте дозировку.

Кеторол и другие препараты одновременно: как они сочетаются

Прием таблеток Кеторола нельзя сочетать с такими средствами, как:

• Кортикотропины;
• Этанол;
• ацетилсалициловая кислота;
• витамины на основе кальция.

Все это может спровоцировать обильное кровотечение в органах ЖКТ и другие сложные заболевания.

При сочетании с парацетамолом, метотрексатом и препаратами на основе золота Кеторол провоцирует развитие нефротоксичности и другие серьезные проблемы с выделительной системой. А если вместе с Кеторолом сочетать гипотензивные препараты, то их эффективность сокращается. А при наличии у пациента сахарного диабета следует корректировать инсулиновую дозу, потому что Кеторол влияет на уровень глюкозы в крови и ее расщепление.

Если его применять вместе с Нефидипином и Верапамилом, то их концентрация сильно повышается, что помогает при лечении миалгий и невралгий.

Что еще нужно знать про Кеторол

Кеторол также не рекомендуют применять для анестезии при незначительных хирургических операциях, это может вызвать кровотечение, также его лучше не использовать при хронических болях.

Лечение данным препаратом при наличии проблем в кровеносной системе должно проводиться при постоянном контроле состояния и количества тромбоцитов и скорости их оседания. Анализы берут до и после приема таблетки.

При онкологических заболеваниях Кеторол можно сочетать с небольшим количеством опиатов. Но нельзя его сочетать с противоопухолевыми средствами, что провоцирует проблемы с почками.

Преимущества Кеторола

Ключевые преимущества Кеторола перед другими препаратами такие:

• он применяется как безопасный обезболивающий препарат;
• его использование никак не влияет на концентрацию внимания и работоспособность;
• не имеет ярко выраженного седативного эффекта;
• не способен вызывать привыкание;
• можно применять Кеторол при нарушениях печеночной функции;
• не имеет анксиолотического воздействия;
• доступная стоимость.

И если говорить о последнем преимуществе таблеток Кеторола, то препарат, который продается в упаковке с двумя блистерами по 20 таблеток стоит недорого – всего около 50 рублей, а отечественный аналогу будет стоить еще дешевле. В разных аптечках цены будут незначительно отличаться.

Можно сделать вывод, что обезболивающие таблетки Кеторол отлично помогают справиться с болями разного характера и более серьезными синдромами. Наряду с высокой эффективностью они безопасны и стоят недорого.

источник

Кеторол

Артроз, остеохондроз, травмы, удаление зубов, болезненные менструации, воспалительные процессы – все эти заболевания и патологические процессы могут сопровождаться острой болью, от которой обычно не спасают традиционные анальгетики. Однако нередко в подобных случаях может помочь Кеторол – мощное обезболивающее средство из группы противовоспалительных препаратов нестероидного типа. Насколько эффективен этот препарат, когда его нужно принимать, какие у него есть противопоказания и побочные действия?

Принцип действия

Активным компонентом Кеторола является кеторолак, представляющий собой производное уксусной кислоты. Кеторолак – относительно новый препарат, появившийся в конце 1980-х гг. Однако он быстро завоевал признание во всем мире. В настоящее время кеторолак используется для симптоматической терапии различных заболеваний, широко применяется в гинекологии, хирургии, офтальмологии.

Механизм действия кеторолака заключается в неселективном воздействии на особый фермент – циклооксигеназу, которая, в свою очередь, отвечает за синтез простагландинов из арахидоновой кислоты в организме. Именно простагландины отвечают за такие явления, как возникновение боли, воспаление и повышение температуры. Кеторол действует в основном в периферических тканях.

В отличие от многих других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), Кеторол обладает в основном лишь обезболивающим действием, а его жаропонижающий и противовоспалительный эффект относительно слаб. Анальгетический эффект кеторолака тем не менее, достаточно силен и сравним с обезболивающим эффектом морфина, который считается в медицине своеобразным эталоном среди обезболивающих средств. Обезболивающий эффект кеторолака превосходит аналогичный эффект всех остальных НПВП и уступает лишь эффекту некоторых наркотических анальгетиков.

Кеторол не воздействует на опиоидные рецепторы и центральную нервную систему, не вызывает лекарственной зависимости, седативного и анксиолитического эффекта, не угнетает дыхание (в отличие от опиоидных анальгетиков), не воздействует на перистальтику кишечника, не приводит к задержке мочи, брадикардии, тахикардии или изменению АД.

Кеторол, как и практически все остальные НПВП, влияет на свертываемость крови, удлиняет время кровотечений, хотя эти изменения не превосходят опасных пределов. Тем не менее, об этом стоит помнить людям, имеющим заболевания, при которых нарушается свертываемость крови или могут наблюдаться сильные внутренние кровотечения (например, гемофилия или язва желудка).

Форма выпуска

В аптеках Кеторол можно приобрести в трех основных формах. Во-первых, это таблетки, предназначенные для приема внутрь. Таблетки Кеторола круглые, двояковыпуклые, покрыты зеленой оболочкой, белые внутри. На одной из сторон присутствует латинская буква S. В каждой таблетке Кеторола содержится 10 мг действующего вещества.

Во-вторых, это раствор, предназначенный для парентерального (внутривенного или внутримышечного) введения. Раствор содержится в ампулах, причем в 1 мл раствора находится 30 мг активного вещества.

Кроме того, существует гель по 30 г для наружного применения. Содержится в каждой тубе геля по 600 мг кеторолака. Концентрация действующего вещества в геле – 2% (20 мг на 1 г).

Вспомогательные вещества в таблетке:

• целлюлоза микрокристаллическая,
• моногидрат лактозы,
• крахмал кукурузный,
• кремния диоксид,
• магния стеарат,
• гипромеллоза,
• титана диоксид.

Вспомогательные вещества в растворе Кеторола:

Раствор выпускается в упаковках по 10 ампул, таблетки – в упаковках по 20 шт. Кеторол производится индийской фармацевтической компанией Dr. Reddy’s Laboratories.

Срок годности таблеток и раствора – 3 года, геля – 2 года. Таблетки и раствор для парентерального введения отпускаются по рецепту, для геля рецепт не требуется.

Аналоги

Структурными аналогами препарата, то есть, лекарственными средствами, содержащими кеторолак в качестве действующего вещества, являются:

• Кетанов,
• Адолор,
• Долак,
• Доломин,
• Кеталгин,
• Кетолак,
• Кетофрил,
• Кетокам,
• Кетонал (только гель) .

Также в аптеках можно встретить и другие НПВП, однако следует помнить, что большинство из них значительно отличается от Кеторола по принципу действия и показаниям.

Фармакокинетика

Кеторол быстро всасывается в кровь при пероральном приеме. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и замедляет момент ее наступления. Кеторол способен проникать в грудное молоко, частично (примерно 10% препарата) проникает через плацентарный барьер. При этом биодоступность препарата составляет около 100%, вне зависимости от лекарственной формы. Кеторол при парентеральном введении начинает действовать быстрее, чем при приеме таблеток. Максимальная концентрация препарата в крови при приеме таблеток наблюдается спустя 1 час, а максимальный лечебный эффект наступает чуть позже и продолжается 4-6 часов. При парентеральном введении максимальная концентрация зависит от способа введения (внутримышечно или внутривенно, а также от дозы).

Наибольшая концентрация в крови и время наибольшей концентрации при внутримышечном введении:

Максимальная концентрация в крови и время максимальной концентрации при внутривенном введении:

Кеторол метаболизируется на 50% в печени. Выводится из организма в основном почками (91%) и кишечником (6%).

Время полувыведения у пациентов с ненарушенной функцией почек – в среднем 5,3 ч. Это значение несколько выше для молодых пациентов и ниже пациентов пожилого возраста. У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 19-50 мл/мин) скорость полувыведения увеличивается до 10,3-10,8 ч. При еще меньшем клиренсе креатинина время удлиняется до 13,6 ч. Функциональность печени не влияет на время полувыведения.

Показания

Показания к применению таблеток и раствора практически одинаковые. Выбор конкретной лекарственной формы диктуется такими соображениями, как скорость действия и состояние пациента. Раствор показан к применению там, где нужен наиболее быстрый эффект. Кроме того, иногда пациент по каким-то причинам не может принимать таблетки (бессознательное состояние, рвота, язва желудка, проблемы с глотанием). В таком случае также стоит использовать инъекции. Во всех остальных случаях показаны к применению таблетки.

Кеторол показан к применению, прежде всего, при необходимости избавления от болей различного происхождения:

• зубные боли;
• травмы;
• вывихи и растяжения мышц;
• ушибы и воспаления мягких тканей;
• повреждения связок;
• боли при бурсите, тендините, эпикондилите, синовите;
• миалгии;
• невралгии;
• остеохондроз;
• радикулит;
• артроз;
• онкологические заболевания;
• головные боли;
• боли при различных воспалительных процессах;
• послеоперационные боли;
• послеродовые боли;
• раны;
• суставные и костные боли;
• боли при ревматизме.

Кеторол больше подходит для купирования болевого синдрома сильной и средней степени тяжести. Для относительно слабых болевых ощущений показаны к применению другие препараты. Кроме того, Кеторол не следует применять длительное время, свыше 5 дней. А это значит, что при хронических болях также необходимо использовать другие препараты.

Отзывы

Отзывы о препарате в основном положительные. Пациенты и врачи отмечают высокую эффективность средства, его умеренную цену. Тем не менее, встречаются и пациенты, у которых препарат вызвал побочные реакции, а врачи указывают на то, что препарат не предназначен для длительного применения и не может использоваться в период беременности.

Противопоказания

Кеторол имеет некоторое количество противопоказаний. Прежде всего, это гиперчувствительность к компонентам препарата. Кроме того, его нельзя давать детям до 16 лет (в форме таблеток и уколов). Связано это с тем, что у детей при приеме препарата велика вероятность развития побочных эффектов, таких, как нефрит, депрессия, нарушения слуха, отек легких.

Следовательно, родителям, которые желают избавить своих чад от неприятных симптомов ОРЗ, гриппа и простуды, Кеторол не подойдет. Лучше использовать более эффективные в данном случае и безопасные ибупрофен и парацетамол. Подросткам старше 16 лет можно использовать препарат по тем же показаниям, что и взрослым.

Гель Кеторола можно использовать с 12 лет. Кроме того, Кеторол запрещен в виде таблеток и уколов беременным женщинам. В виде геля Кеторол разрешен беременным во время 1 и 2 триместров. В третьем триместре нельзя применять Кеторол даже в виде геля, так как это может привести к перенашиванию плода или осложнению родовой деятельности. Кеторол при лактации запрещен во всех формах.

Прочие противопоказания при приеме в виде таблеток и инъекций:

• • бронхоспазмы и отеки Квинке в анамнезе;
  • дегидратация;
  • язвы и эрозии ЖКТ;
  • пониженная свертываемости крови;
  • недостаточность функций печени;
  • геморрагический диатез;
  • кровоизлияния в мозг в анамнезе или в текущее время;
  • нарушения кроветворения;
  • риск обширных кровотечений;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • высокая концентрация калия в крови.

недавно проведенное аортокоронарное шунтирование;

• непереносимость молочного сахара;
• острые фазы болезни Крона, язвенного колита.

С осторожностью Кеторол принимают при:

• бронхиальной астме;
• гиперчувствительности к НПВП;
• застойной сердечной недостаточности;
• поражении периферических артерий;
• системной красной волчанке;
• ишемической болезни сердца;
• артериальной гипертензии;
• сахарном диабете;
• застое желчи;
• гепатите;
• сепсисе;
• язвенных заболеваниях ЖКТ в анамнезе;
• одновременном приеме антикоагулянтов и антиагрегантов, НПВП, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ГКС;
• в пожилом возрасте (старше 65 лет) ;
• алкоголизме;
• полипах слизистой оболочки носа и носоглотки;
• почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) ;
• прочих тяжелых соматических заболеваниях.

Противопоказаниями для применения в виде геля являются:

• мокнущие дерматозы,
• экземы,
• раны и ссадины в месте нанесения,
• «аспириновая» бронхиальная астма,
• третий триместр беременности.

С осторожностью гель назначают в пожилом возрасте (старше 65 лет), в детском возрасте (до 16 лет), при бронхиальной астме, во время 1 и 2 триместра беременности.

Также нельзя применять препарат в том случае, если больной страдает непереносимостью других НПВП, почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). При клиренсе креатинина менее 60 мл/мин следует уменьшить дозу.

Не следует использовать Кеторол для профилактического обезболивания перед операциями, а также в акушерской практике из-за возможных нарушений свертываемости крови.

Побочные эффекты

При приеме Кеторола внутрь возможно возникновение ряда побочных действий. Однако большая часть из них не угрожает жизни.

Самыми частыми побочными явлениями являются боли в животе и диарея (более чем в 3% случаев). Эти побочные эффекты обычно наблюдаются у пожилых людей, имеющих язвенные поражения желудочно-кишечного тракта. Также у некоторого количества больных наблюдаются отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), головокружения, головные боли. Реже (в 1-3 % случаев) могут возникать такие побочные эффекты, как повышение артериального давления, стоматит, метеоризм, рвота, запор, кожные реакции.

Кеторол также может вызвать и другие типы редко встречающихся побочных эффектов:

Иногда может наблюдаться повышение температуры, повышенная потливость.

Кожные реакции более характерны при использовании препарата в виде геля. Однако при нанесении препарата на значительную поверхность тела не исключены и системные побочные эффекты:

• язвенные патологии ЖКТ,
• изжога,
• диарея,
• боли в желудке,
• гематурия,
• рвота,
• тошнота,
• задержка жидкости,
• анемия,
• агранулоцитоз,
• лейкопения,
• тромбопения.

При появлении каких-либо побочных действий следует прервать лечение препаратом и обратиться за советом к врачу.

Передозировка

При использовании геля передозировка невозможна. Хотя иногда гель может попасть в ротовую полость, например, с губ. В таком случае ротовую полость необходимо прополоскать, а при попадании геля в желудок следует принять энтеросорбенты. Передозировка при приеме таблеток внутрь может проявляться в таких симптомах, как боль в желудке, тошнота, рвота, задержка мочи, нарушения функции почек, ацидоз. Может также наблюдаться формирование язвенных поражений в желудке.

Если произошла передозировка, то рекомендуется делать стандартные для таких случаев процедуры промывания желудка, прием сорбентов, проводить симптоматическую терапию, то есть терапию, направленную на подержание работоспособности основных систем организма. Гемодиализ при передозировке препаратом обычно не проводится, поскольку он малоэффективен.

Инструкция по применению

При применении Кеторола в виде таблеток, их следует принимать по мере необходимости, но не более 4 таблеток в день. Максимальная доза составляет 40 мг в сутки. Курс лечения – 5 дней, если лечащий врач не предписал иное. Таблетки необходимо проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Эффективность Кеторола не связана с приемом пищи, однако при приеме препарата сразу же после еды вещество медленнее всасывается в кровь и обезболивающий эффект проявляется в таком случае позднее. С другой стороны, прием Кеторола до еды увеличивает раздражение слизистой оболочки желудка. Поэтому наиболее оптимальным временем для приема является 2 часа после еды.

Инъекции Кеторола

Инъекции предпочтительнее в том случае, если требуется максимально быстрый обезболивающий эффект, или же больной не может принимать таблетки по какой-либо причине.

Раствор вводится глубоко в мышцу. В качестве места инъекции следует выбрать наружную верхнюю треть бедра, плечо, ягодицу или другой участок тела, где мышцы близко подходят к коже. Для уколов подходят небольшие шприцы одноразового применения и емкостью 0,5-1 мл. Разовая дозировка – 10-30 мг (0,3-1 мл). Наибольшая однократная доза при внутримышечном введении составляет 2 мл. Повторный укол можно делать через 4-6 ч. В сутки можно вводить не более 90 мг кеторолака (3 мл раствора).

Для людей старше 65 лет, либо с массой тела менее 50 кг, либо имеющих нарушения функции почек, максимальная разовая доза не должна превышать 15 мг (0,5 мл). Максимальная суточная доза в таком случае составляет 60 мг. Раствор необходимо вводить медленно – так снижается риск развития негативных реакций. Время внутривенного струйного введения раствора не должно быть меньше 15 с.

Продолжительность лечения при парентеральном способе введения не должна быть больше 5 дней. При внутривенном введении суммарная доза за весь курс лечения не должна превышать 15 мл. Для больных со сниженной функциональностью почек, пожилых людей (старше 65 лет) или пациентов весом менее 50 кг данное значение составляет 10 мл.

При необходимости можно переходить с парентеральной формы введения на прием таблеток в течение 1 дня. При этом максимальная суточная доза обоих форм препарата не должна превышать 90 мг, а доза препарата в виде таблеток – 30 мг.

Инструкция по проведению внутримышечных инъекций

Шприц и иглу следует извлекать из упаковки непосредственно перед инъекцией. Шприцом набирается необходимое количество раствора из ампулы. Затем шприц следует поднять иглой вверх и обстучать по направлению от поршня к игле. Это необходимо для того, чтобы пузырьки воздуха отделились от стенок и поднялись бы вверх. Для удаления воздуха необходимо слегка нажать на поршень, так, чтобы на игле появилась бы капля. После этого шприц откладывается в сторону, а место инъекции обрабатывается антисептиком. В место инъекции игла вводится перпендикулярно и на всю ее длину, а затем содержимое шприца выдавливается медленно и аккуратно. После инъекции место укола вновь обрабатывается антисептиком.

Инфузии Кеторола

Кеторол из ампулы можно добавлять в капельницу и использовать вместе с другими физрастворами. Кеторол совместим со следующими растворами:

• физиологический
• декстрозы 5%
• лидокаина
• допамина
• Рингера
• Рингера-Локка
• Плазма-лит
• аминофиллина
• человеческого инсулина короткодействующего
• гепарина

Инструкция по нанесению геля (мази)

Гель следует наносить на неповрежденную поверхность кожи, лишенную ран, ожогов и ссадин. Также следует избегать попадания геля в глаза, на слизистые оболочки рта и носа.
Перед нанесением геля кожу следует вымыть и высушить.

Из тюбика геля по 30 г следует выдавить 1-2 см геля и нанести его равномерно на поверхность кожи. При большой площади обрабатываемой поверхности можно увеличить количество геля. Мазь по несколько раз необходимо втереть круговыми движениями в кожу до тех пор, пока состав полностью не впитается. Поверхность кожи, на которую был нанесен гель, можно закрыть ватной или марлевой повязкой. Однако она не должна быть плотно закрыта и должна пропускать немного воздуха.

Не следует наносить гель на кожу слишком часто. Достаточно делать это 4 раза в сутки. При этом промежутки между эпизодами применения геля не должны быть меньше 4 часов. Курс лечения гелем – не более 10 дней. Если желаемого улучшения не наступило или если необходимо более длительное использование препарата, то следует проконсультироваться с врачом.

Взаимодействие с прочими препаратами

Не исключается взаимодействие с другими лекарственными средствами, конкурирующими за связь с белками крови.

При использовании с лекарственными средствами, токсически воздействующими на почки (например, препаратами золота) Кеторол усиливает их негативный эффект. Сочетание Кеторола с некоторыми гипотензивными препаратами может уменьшить их эффект из-за снижения выработки простагландинов в почках. При одновременном употреблении Кеторола с другими НПВП или же стероидными противовоспалительными препаратами, этиловым спиртом увеличивается риск желудочных кровотечений. Применение с НПВП может привести к задержке жидкости в организме и повышению артериального давления.

Не стоит применять Кеторол одновременно с парацетамолом более 5 дней, так как это увеличивает риск развития патологий почек. То же самое можно сказать и об одновременном применении средства с ингибиторами АПФ – в подобном случае также проявляется негативное влияние на почки. Поскольку препарат не влияет на действие наркотических анальгетиков при одновременном употреблении с ними, то дозировку последних можно уменьшить, чтобы снизить количество негативных эффектов. Антациды не влияют на всасывание препарата из ЖКТ. Необходимо соблюдать осторожность при применении с циклоспорином, препаратами лития.

Кеторол в виде раствора нельзя смешивать в одном шприце с некоторыми медикаментами из-за лекарственной несовместимости, например, с морфином и трамадолом.

Кеторол увеличивает эффект инсулина и прочих гипогликемических препаратов, однако при этом снижает эффективность гипотензивных препаратов и фуросемида, пртотивоэпилептических препаратов. Тромболитические препараты и антикоагулянты могут способствовать развитию кровотечений.

Применение с антидепрессантами может привести к развитию галлюцинаций.

При одновременном использовании препарата со всеми вышеуказанными средствами следует проконсультироваться с врачом.

Особые указания

Кеторолак воздействует на свертываемость крови, однако это воздействие ограничено по времени и длится не более 1-2 ч. Кеторол не способен заменить профилактического воздействия ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам, принимающим в качестве антикоагулянтов препараты ацетилсалициловой кислоты в умеренных дозах, не стоит от них отказываться. При наличии риска возникновения гастропатий одновременно назначаются препараты-ингибиторы протонного насоса, антациды. На фоне применения препарата необходимо 1 раз в неделю контролировать параметры гемостаза. У пожилых людей риск развития побочных эффектов выше, поэтому они должны применять Кеторол в минимальных дозах. Пациентам с почечной недостаточностью при регулярном применении препарата следует контролировать параметры работы почек, сдавая анализы мочи. При заболеваниях печени Кеторол следует применять с осторожностью и короткими курсами.

Из-за риска развития побочных реакций введение первой дозы препарата должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением.

Поскольку нередко препарат может вызывать такие побочные явления, как головокружения и сонливость, то во время курса лечения следует избегать управления автотранспортом и выполнения работ, требующих концентрации внимания.

источник