Лидокаин при боли в животе

«Лидокаин» в ампулах: инструкция по применению, состав, аналоги, показания, отзывы

«Лидокаин» в ампулах – это один из самых популярных местных анестетиков, получивших широкое распространение в разных сферах медицины. Помимо обезболивающего, препарат обладает еще и антиаритмическими свойствами. Обычно «Лидокаин» в ампулах применяют в сочетании с антибиотиками при их парентеральном введении. Несмотря на то что анестетик снижает болевые ощущения в момент введения лекарственных растворов, сам по себе он не является лечебным препаратом.

В чем особенности

Анестезирующее действие данного средства возникает за счет подавления нервной проводимости путем блокирования каналов натрия в нервных рецепторах и мышечных волокнах. «Лидокаин» по праву называют одним из самых быстродействующих местных анестетических средств. Кроме того, отмечается и высокая продолжительность полученного эффекта: обезболивание ощущается пациентами в течение часа и более.

Чаще всего медики отдают предпочтение «Лидокаину», если приходится выбирать между ним и «Новокаином». При комплексном применении с «Эпинефрином» длительность анестезирующего эффекта может достигать двух часов. Он не вызывает раздражения, но при этом обладает сосудорасширяющими свойствами. В инструкции по применению уколов «Лидокаина» отмечается, что препарат оказывает антиаритмическое действие за счет увеличения проницаемости калиевых мембран и закрытия натриевых каналов. Максимального эффекта можно достичь спустя 5-10 минут после введения раствора в мышцу.

Общее описание

Данный препарат представляет собой прозрачный раствор без какого-либо специфического запаха. В нем отсутствует осадок. Главным действующим веществом анестетика является гидрохлорид лидокаина моногидрат, его активность дополняется хлоридом натрия и каустической содой. Вспомогательным компонентом уколов является вода для инъекций.

Лекарство «Лидокаин» выпускается в ампулах объемом 2 мл. В каждой упаковке их содержится по 5-10 штук. Использовать раствор можно и для внутримышечной, и для внутривенной инфузии. Вещество можно вводить с помощью капельной системы. Последний способ применения позволяет получить обезболивающий эффект через 10-20 минут. К упаковке прилагается аннотация от производителя, с которой следует обязательно ознакомиться при первичном использовании препарата.

Как достигается анестезирующий эффект

Принцип действия препарата основывается на нормализации чувствительности нейронных мембран. За счет снижения способности мембраны пропускать ионы натрия механизмы возбуждения притормаживаются. Имеет значение также наличие ионов кальция, которые разлагаются в щелочной или слабощелочной среде. При воспалительном процессе эффективность «Лидокаина» заметно снижается, поэтому пациентам с осложнениями и тяжелым течением заболевания рекомендуют увеличивать дозу.

С помощью этого анестетика расширяются сосуды, пропадают болевые ощущения. Препарат отлично всасывается в кровь при любом способе введения, поэтому действует активное вещество моментально, буквально спустя несколько минут после инъекции. Гидрохлорид лидокаина аккумулируется в печени, поэтому системно применять это лекарство нельзя. Для выведения из организма с мочой и желчью одной дозы препарата потребуется около 10 часов.

Для чего применяют «Лидокаин» в ампулах

Данное средство целесообразно использовать с целью анестезии разного типа. «Лидокаин» является универсальным анестетиком, поэтому его применяют при таких методиках блокирования болевой чувствительности:

Инфильтрационной – одной из наиболее распространенных тактик обезболивания. Данный метод медики часто называют «заморозкой». Именно инфильтрационная анестезия с «Лидокаином» применяется при лечении и удалении зубов.
Терминальной – техника обезболивания, позволяющая лишь на время притупить неприятные ощущения посредством блокировки болевых рецепторов.
Проводниковой – подразумевается блокировка передачи нейронных импульсов в область хирургического вмешательства.
Спинальной – «Лидокаин» вводят непосредственно в субарахноидальное пространство, препятствуя корнями спинномозговых центров передаче импульсов.
Эпидуральной – препарат заполняет эпидуральное пространство позвоночника.

Таким образом, несложно определить, что является показанием к применению «Лидокаина» в ампулах. Инструкция отмечает и другие основания для использования данного средства, помимо проведения упомянутых выше видов анестезии. Например, препарат вводят пациентам с желудочковой аритмией, возникшей на фоне интоксикации гликозидами. Иногда уколы «Лидокаина» становятся единственным способом купирования повторяющейся фибрилляции сердечных желудочков у больных с коронарным синдромом.

Анестетик в стоматологии

Этот препарат используют, как правило, в бюджетных медучреждениях. «Лидокаин» – незаменимый медикамент для пациентов, нуждающихся в операционном вмешательстве дантиста. Обезболивающее средство целесообразно применять в следующих случаях:

удаление молочных зубов и коренных зубов у детей и взрослых;
удаление части кости;
наложение швов на глубокие раны в ротовой полости;
вскрытие абсцесса в хирургическом кабинете;
обезболивание десен при установке коронок, протезов;
устранение воспаленного сосочка на языке;
вскрытие кистозных опухолей слюнных желез;
френулоэктомия и френулотомия у детей.

Предназначение в других медицинских отраслях

От чего «Лидокаин» прописывают пациентам ЛОР-врача? Препарат назначают при наличии следующих показаний:

выполнение радикальных хирургических процедур (резекция полипов в носовой полости, септэктомия, электрокоагуляции);
вскрытие паратонзиллярного абсцесса;
пункция верхнечелюстных пазух;
обезболивание перед «кукушкой» — процедурой промывания носа и гайморовых пазух;
тонзилэктомия и аденоэктомия.

«Лидокаин» является незаменимым обезболивающим препаратом местного действия перед любой эндоскопической диагностикой. Например, раствором анестетика орошают ротовую полость и гортань для безболезненного прохода зонда через нос или через рот. Также «Лидокаин» используют при ректоскопии и в процессе замены катетеров в мочевом пузыре или уретре. Популярен этот медикамент и в гинекологии, акушерстве, офтальмологии, дерматологии. Решение о применении обезболивающего вещества должен принимать врач. Не допускается самовольная постановка уколов «Лидокаина». В инструкции отмечены вероятные риски при индивидуальной непереносимости препарата и передозировке.

Альтернативные формы выпуска

Статья посвящена подробному описанию «Лидокаина» в ампулах. Однако препарат выпускается и в других формах, что заслуживает внимания. Помимо внутримышечных и внутривенных инъекций, медикамент может применяться наружно в виде:

Спрея –это бесцветный спиртовой раствор 10 % «Лидокаина», обладающий легким ментоловым ароматом. Вещество продается в специальных флаконах, оснащенных насосом и распыляющей насадкой. В каждом флаконе содержится несколько сотен доз. Спрей используют для поверхностного обезболивания труднодоступных мест, например, в ротовой полости.

Капель глазных – раствор «Лидокаина» в концентрации 2 % выпускается во флаконах объемом 5 мл и используется для анестезии перед диагностикой, хирургическим вмешательством на органах зрения.
Геля – применяется достаточно редко в детской стоматологической практике при удалении молочных зубов, когда сделать укол «Лидокаина» оказывается невозможно по тем или иным причинам.

Кому противопоказан данный анестетик

Любое лекарственное средство является эффективным лишь при наличии соответствующих медицинских показаний. В противном случае использование препарата запрещено. Еще опаснее применять «Лидокаин» при наличии противопоказаний, к которым относят:

атриовентрикулярную блокаду – нарушения функционирования сердечной мышцы и импульсной проводимости из предсердий в желудочки;
острую сердечную недостаточность;
артериальную гипотонию;
замедление ударов сердца, аритмию;
порфирию (врожденное заболевание кожи);
миастению – представляет собой нервно-мускульное недомогание, сопровождающееся быстрой утомляемостью мышц тела;
болезни почек и печени.

При симптомах, свидетельствующих о непереносимости компонентов препарата, необходимо отказаться от его применения. Согласно инструкции по применению, «Лидокаин» в ампулах нельзя назначать беременным женщинам. При значительных потерях крови этот анестетик не используют. Если после первого введения препарата возникла аллергическая реакция, в дальнейшем его применять нельзя из-за риска усиленного нарастания гистаминовых рецепторов, что может привести к развитию анафилаксии с летальным исходом.

О дозировке и правилах использования

Основная информация содержится в инструкции по применению «Лидокаина» в ампулах. Внутримышечно это средство вводят непосредственно перед предстоящим хирургическим вмешательством или прочими манипуляциями, требующими обезболивания.

Дозировка препарата зависит в первую очередь от сложности хирургической операции. Данный анестетик врач может назначить только для неглубокого местного наркоза. Дозировка «Лидокаина» 2 % определяется по следующей формуле: 2 мг действующего компонента на 1 кг веса пациента. Такая анестезия будет длиться не более получаса, однако этого времени вполне достаточно для хирургического лечения или диагностики носовой, ротовой полости, пищевода, прямой кишки. Максимальная разовая доза препарата не должна превышать 20 мл, то есть пяти ампул.

Для постановки терминальной анестезии требуется в среднем 5-10 мл 2 % раствора. Для обезболивания пальцев на нижних или верхних конечностях достаточно 2 мл раствора, то есть одной ампулы. Дозировка «Лидокаина» может быть увеличена по усмотрению лечащего врача. Чтобы сделать проводниковый наркоз, препарат вводят в количестве 10 мг на 1 кг массы тела больного, но не более 20 мл раствора. Такая же дозировка используется для эпидуральной анестезии. Для спинального обезболивания обычно используют 1,5-2 ампулы «Лидокаина».

Для чего применяют это средство, понятно каждому. Но как быть, если максимальная доза препарата введена, но продолжительности его действия оказалось недостаточно для выполнения операции? В этом случае период активности анестетика продлевают. Сделать это можно так, как написано в инструкции к «Лидокаину»: ввести 0,1 % раствор адреналина – «Эпинефрин». Причем допускается даже внутривенная инфузия при антиаритмической терапии. Использовать можно исключительно разбавленный раствор «Лидокаина» в соотношении 1:4 (анестетика берут одну часть, а натрия хлорида – четыре).

В аналогичной концентрации препарат применяют в качестве нагрузочной дозы. Введение начинают с минимального объема, исходя из расчета 1 мг на 1 кг массы тела, и со скоростью от 25 до 50 мг в минуту. Чем быстрее распределяется вещество по организму, тем быстрее снижается его концентрация в крови, поэтому спустя 3-3,5 часа медикамент придется вводить повторно.

В случае передозировки

Данное состояние может иметь серьезные жизнеугрожающие последствия. Важно соблюдать правильность использования «Лидокаина». В инструкции отмечается, что в случае передозировки пациент почувствует:

головокружение;
сильную головную боль;
слабость и чувство усталости;
потерю остроты зрения;
тремор конечностей;
психомоторное возбуждение;
предобморочное состояние;
нарушение сердечного ритма и дыхания, вплоть до остановки.

Передозировка «Лидокаином» – прямое показание для незамедлительной госпитализации в стационар. Не стоит дожидаться более выраженных симптомов отравления, поскольку имеется огромный риск летального исхода. Врач проведет осмотр и назначит дезинтоксикационную терапию, которая поможет избежать осложнений и вернуть пациента к жизни.

Какие могут быть побочные эффекты

Организм может отреагировать на применение «Лидокаина» не самым благополучным образом, однако непредсказуемой такую реакцию назвать нельзя. Вероятность побочных эффектов подтверждается аннотацией. Осложнения от инъекций «Лидокаина» в ампулах могут быть разными. Нельзя повторно применять раствор при наличии следующих симптомов:

возбуждение ЦНС;
головокружение;
сильная головная боль;
бессонница;
светочувствительность;
судороги;
тошнота, рвота;
боли в животе;
сыпь на коже, крапивница;
повышение или падение температуры тела;
несвязная речь;
невротический отек.

Это официально подтвержденные побочные эффекты, которые могут быть вызваны введением препарата «Лидокаин». Исходя из данной информации, анестетик может нанести серьезный вред любым органам и системам организма, поэтому при негативной реакции на это лекарственное средство нужно срочно отправляться к врачу или вызывать скорую.

Взаимодействие с другими лекарствами

Раствор для парентерального введения «Лидокаин» может назначаться совместно с другими лекарственными препаратами или использоваться самостоятельно. При этом важно учитывать, что сочетание отдельных медикаментов с рассматриваемым анестетиком недопустимо. Игнорируя правила предосторожности, пациент рискует столкнуться с опасными осложнениями.

В первую очередь, «Лидокаин» нельзя совмещать с транквилизаторами, седативными препаратами и антидепрессантами, что чревато возникновением нарушений со стороны ЦНС. С осторожностью следует принимать адреноблокаторы, которые замедляют метаболические процессы, особенно в течение 10 часов после укола анестетиком. Такое сочетание может привести к брадикардии или понижению артериального давления.

Кроме того, нельзя использовать «Лидокаин» в комплексе с «Норэпинефрином» или «Мидазоламом» из-за повышения токсичности препаратов. При одновременном применении «Лидокаина» с «Новокаином» у больного могут возникнуть галлюцинации, судороги, бред. Подобный эффект может наблюдаться и при смешении анестетика с «Амиодароном».

Помимо этого, под строгим запретом находится употребление алкогольных напитков. В медицинской практике известно немало случаев, когда спиртное в сочетании с инъекциями «Лидокаина» приводило к трагическим последствиям. Данные вещества несовместимы, вместе они блокируют работу множества систем организма, а также увеличивают и без того огромную нагрузку на печень.

Цена препарата для инъекций

Стоимость упаковки «Лидокаина» в ампулах может отличаться, в зависимости от процентного содержания действующего вещества и региона продажи. Но даже если не брать во внимание указанные факторы, стоит отметить, что этот анестетик является одним из самых дешевых лекарственных препаратов. К тому же недорогостоящий «Лидокаин» входит в перечень жизненно необходимых препаратов. Его розничная цена составляет в среднем 50 руб. за упаковку с десятью ампулами 2 % раствора. Доступная стоимость позволяет считать «Лидокаин» одним из самых востребованных медикаментов в России.

Хранить ампулы препарата желательно при температуре от 8 до 25 °C в закрытой упаковке, вдали от солнечного света. В противном случае порча лекарственного средства произойдет раньше срока годности, указанного на коробке и на каждой стеклянной ампуле. С момента изготовления препарат нужно использовать в течение трех лет. По истечении срока годности применять «Лидокаин» нельзя. Просроченный медикамент подлежит утилизации.

Что пишут в отзывах

Несмотря на внушительный перечень противопоказаний и побочных эффектов, пациенты положительно отзываются о данном препарате. Главным преимуществом «Лидокаина» считают его быстрое анестезирующее воздействие.

Зачастую побочные реакции на «Лидокаин» являются следствием беспечного отношения пациентов к своему здоровью, несоблюдения правил предосторожности и игнорирования врачебных указаний относительно дозировки, частоты применений и т. д. Самостоятельно делать уколы с анестетиком нельзя – инъекции должны выполняться медсестрой в процедурном кабинете или дома, но под контролем врача.

Большинство хирургических манипуляций после введения «Лидокаина» переносятся пациентами легко. Появление побочных явлений, разумеется, не может не омрачить больных, которые в раздосадованных чувствах потом пишут отрицательные отзывы. Чтобы снизить вероятность появления негативных реакций, необходимо для начала убедиться, что препарат действительно безопасен. Любой профессиональный врач сначала сделает пациенту пробу на аллергию, и только в том случае, если она окажется отрицательной, введет раствор.

Нелестные комментарии о «Лидокаине» оставляют те пользователи, которые самовольно превысили его дозировку. Но насколько мнение этих людей можно считать объективным? Ведь причиной ухудшения их самочувствия послужило не плохое качество препарата, а их собственная опрометчивость и бездумное отношение к лечению.

Примечательно, что «Лидокаин» можно применять даже во время лактации, что является очередным подтверждением максимальной безопасности медикамента. Положительно отзываются об этом дешевом анестетике и врачи. При отсутствии противопоказаний специалисты советуют большинству пациентов именно этот недорогостоящий отечественный препарат, а не импортные аналоги.

источник

ЛИДОКАИН

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, без запаха.

1 мл	1 амп.
лидокаина гидрохлорид (в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата 43 мг)	20 мг	40 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных форм — 12 мг, вода д/и — до 2 мл.

2 мл — ампулы с точкой разлома и с зеленым кодовым кольцом (5) — упаковки ячейковые контурные (20) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Лидокаин является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после в/в введения и 15 мин после в/м), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин и около 60-90 мин после в/в и в/м введения соответственно.

Фармакокинетика

Лидокаин быстро абсорбируется из ЖКТ, однако вследствие эффекта «первого прохождения» через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока. Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. C max в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и C max анестетика в крови.

Лидокаин связывается с белками плазмы, включая α 1 -кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66%. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.

Лидокаин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, вероятно, посредством пассивной диффузии.

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, Т 1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой.

Терминальный Т 1/2 лидокаина после в/в болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 ч. Терминальный Т 1/2 GX составляет около 10 ч, MEGX — 2 ч. Содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени Т 1/2 лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может привести к кумуляции его метаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связывание с белками плазмы может снижаться. В связи с потенциально высокой концентрацией свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Показания

— местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых вмешательствах.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и к анестетикам амидного типа.

Дозировка

Режим дозирования следует подбирать в зависимости от реакции пациента и места введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и в наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.

Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большего объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят физиологическим солевым раствором (0.9% раствор натрия хлорида). Разведение осуществляют непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза лидокаина не должна превышать 5 мг/кг при максимальной дозе 300 мг.

Дозы, рекомендуемые для взрослых :

10 мг/мл	20 мг/мл
Инфильтрационная анестезия
Малые вмешательства	2-10 мл (20-100 мг)	—
Большие вмешательства	10-20 мл (100-200 мг)	5-10 мл (100-200 мг)
Проводниковая анестезия	3-20 мл (30-200 мг)	1.5-10 мл (30-200 мг)
Анестезия пальцев рук/ног	2-4 мл (20-40 мг)	2-4 мл (40-80 мг)
Эпидуральная, люмбальная	25-30 мл (250-300 мг)
Каудальная, грудная блокада	20-30 мл (200-300 мг)
Регионарная анестезия	не более 5 мл (50 мг)	не более 2.5 мл (50 мг)

Опыт применения у детей в возрасте до 1 года ограничен. Максимальная доза у детей в возрасте 1-12 лет — не более 5 мг/кг массы тела 1% раствора.

Побочные действия

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA. Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости препарата пациентом. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны ЦНС и/или сердечно-сосудистой системы.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) — см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.

Со стороны нервной системы и психические расстройства

К неврологическим симптомам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома.

Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.

К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются, как правило, в течение 24 ч после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней.

После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Признаками токсичности лидокаина могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз. Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения лидокаина в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- или перибульбарной анестезии сообщалось о воспаление глаза и диплопии.

Со стороны органа слуха и лабиринта: звон в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.

Сообщение о нежелательных реакциях, подозреваемых в связи с лечением

Сообщение о подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях, возникших после регистрации лекарственного препарата, очень важны. Эти меры позволяют осуществлять мониторинг соотношения пользы и рисков лекарственного препарата. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях через систему фармаконадзора.

Передозировка

Токсичность со стороны ЦНС проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует путать с невротическим поведением. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из ЦНС и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).

При возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно прекратить.

Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством в/в введения диазепама (0.1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем, следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации. Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаина очень низкая.

Лекарственное взаимодействие

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации.

Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать антиретровирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты серотониновых 5НТ 3 -рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/далфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; одновременного применения следует избегать.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности для лидокаина.

Опиоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными о том, что лидокаин снижает судорожный порог для фентанила у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях получения седативного эффекта у детей, может снизить судорожный порог и повысить угнетающее действие лидокаина на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмических средств, бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, внтурижелудочковую проводимость и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, в/в введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этанол, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Особые указания

Введение лидокаина должны осуществлять специалисты, обладающие опытом проведения и оборудованием для реанимации. При введении местных анестетиков необходимо располагать оборудованием для проведения реанимации.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

В пострегистрационном периоде поступали сообщения о хондролизе у пациентов, которым проводили длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.

В/м введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных; применение препарата у пациентов с порфирией следует избегать.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться. Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем, требуется тщательный мониторинг ЧСС у плода.

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики (даже в низких дозах).

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

Лидокаин, раствор для инъекций, не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности, как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.

Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.

Препарат следует применять с осторожностью:

— у пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;

— у пациентов с полной и неполной блокадой внутрисердечной проводимости, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проводимость;

— необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще;

— в III триместре беременности.

Лидокаин, раствор для инъекций 10 мг/мл и 20 мг/мл, не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После введения местных анестетиков может развиться временная сенсорная и/или моторная блокада. До исчезновения этих эффектов пациентам не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Беременность и лактация

Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения частоты пороков развития не отмечалось.

Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1%, в акушерстве не применяют.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, биодоступность очень низкая, таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Данные о влиянии лидокаина на фертильность у человека отсутствуют.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

Лидокаин следует с осторожностью применять при терминальной почечной недостаточности, т.к. могут кумулировать метаболиты лидокаина.

При нарушениях функции печени

Лидокаин следует с осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 5 лет.